Kytril 95

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Chili KYTRIL Composicin. Principio activo: clorhidrato de granisetrn. contienen de Los comprimidos: granisetrn (equivalente en libre de base 1mg excipiente:. lactosa cs Cada ampolla de solucin inyectable contienen:. granisetrn (equivalente en fond libre) 1mg excipientes:. cloruro de sodio, cido ctrico monohidratado, cido clorhdrico y / o hidrxido de sodio para ajuste de pH, agua para inyectables csp 1ml o granisetrn (equivalente en fond libre) 3mg excipientes:. cloruro de sodio, cido ctrico monohidratado, cido clorhdrico y / o hidrxido de sodio para ajuste de pH, agua para inyectables csp 3ml . Farmacologa Propiedades farmacodinmicas:. mecanismo de accin:. los receptores serotoninrgicos 5-HT 3 estn localizados en las Terminaciones perifricas del nervio vago y, un nivel central, en la zona quimiorreceptora de estimulacin del rea postrema Durante los vmitos inducidos por la quimioterapia, las clulas enterocromafnicas de la muqueuse serotonina Liberan, la cual Estimula los receptores 5-HT 3. Se desencadena comme una descarga aferente nerviosa del vago, la cual provoca el vmito. potente non de Kytril antiemtico y un antagoniste muy selectivo de los receptores de la 5- hidroxitriptamina (5-HT 3). En estudios de UNIN un radioligandos se ha demostrado that the afinidad de Kytril por otros tipos de receptores, incluidos los 5-HT y los D 2 de la dopamina, es desdeable. Ensayos clnicos / eficacia: nuseas y vmitos inducidos por la quimioterapia: Kytril IV u orale ha demostrado prevenir las nuseas y los vmitos asociados a la quimioterapia antineoplsica en adultos y nios de 2 a 16 aos de edad. Nuseas y vmitos inducidos por la radioterapia: Kytril IV u orale ha demostrado ser eficaz para prevenir las nuseas y los vmitos asociados a la irradiacin caporal o irradiacin fraccionada en el abdomen totale en adultos. La eficacia en los nios no se ha estudiado en ensayos clnicos controlados. Nuseas y vmitos postoperatorios: Kytril IV ha demostrado ser eficaz para prevenir y tratar las nuseas y los vmitos postoperatorios en adultos. La eficacia en los nios no se ha estudiado en ensayos clnicos controlados. Propiedades farmacocinticas: absorcin: la absorcin de Kytril es rpida y totale, orale desciende de pero la biodisponibilidad tras su al 60, aproximadamente, COME consecuencia del metabolismo de primer paso por el hgado. En général, los Alimentos pas influyen en la biodisponibilidad de Kytril por va orale. Distribucin. Kytril se Distribuye ampliamente, con un volumen medio de distribucin de unos 3 l / kg su fijacin a las protenas plasmticas es de aproximadamente el 65. Metabolismo. su biotransformacin incluye una N-desmetilacin y una oxidacin del anillo aromtico, seguido de una conjugacin. Los estudios in vitro con microsomas hepticos han puesto de manifiesto que el ketoconazol la va inhibé principale de metabolizacin del granisetrn, lo cual indicara non metabolismo mediado por la subfamilia 3A del citocromo P450. Eliminacin: el metabolismo heptico es la forma preferente de aclaramiento del granisetrn. La excrecin urinaria de Kytril inmodificado es en promedio del 12 de la dosis, mientras that the de los metabólitos se sita en torno al 47 de la dose. El resto se excréta metabolizado con las heces. La semivida es des médias plasmtica de aproximadamente 9 horas tras la administracin orale e IV, pero la variabilidad interindividuelle es grande. La farmacocintica de Kytril orale o IV revela que no soi producen Desviaciones pronunciadas de una farmacocintica linéaux con dosis Orales hasta 2,5 veces y dosis intravenosas hasta 4 veces superiores a la dosis clnica recomendada. Los resultados de un estudio en voluntarios sanos de sexo masculino han demostrado Que la absorcin sistmica de 3mg de granisetrn es menor en inyeccin intramusculaire que en infusin IV de 5 minutos (valores ms bajos de C mx y T mx). Salvo estos aspectos, la farmacocintica del granisetrn es prcticamente indistinguible tras su administracin por una u otra va. Farmacocintica en poblaciones especiales: insuficiencia rénale: en los pacientes con insuficiencia tombe rénale, los parmetros farmacocinticos tras una dosis IV nica suelen ser similares a los registrados en personas sanas. heptica insuficiencia. en pacientes con insuficiencia heptica debida un afectacin heptica neoplsica, el aclaramiento plasmtico totale de una dosis IV ère aproximadamente La Mitad que en pacientes sin lesiones hepticas. A pesar de estas Variaciones, no es necesario ajustar la dose. Ancianos: los parmetros farmacocinticos en Ancianos tras dosis IV Nicas soi hallaban dentro del intervalo de valores medidos en personas ms jvenes. Nios: en los nios, la farmacocintica de dosis IV nicas époque semblable à la observada en los adultos una vez normalizados los parmetros pertinentes (volumen de distribucin, aclaramiento plasmtico totale) por el peso corporel. sobre la seguridad Datos: Kytril pas mutgeno époque en los ensayos in vivo e in vitro con clulas de mamfero y no mamfero, y no se détecter ningn indicio de sntesis de ADN ne programada, lo cual indica Que tampoco es genotxico. Las ratas y los perros tratados con Kytril con una dosis orale diaria durante 12 meses aucun presentaron Signos de toxicidad Cuando se les administraron dosis COME mnimo 125 veces superiores a la dosis clnica IV u orale. En las ratas y los ratones tratados por va orale toda durante su vida (2 aos), no se observaron efectos adversos con dosis 25 veces superiores un dosis clnica la. Con dosis ms altas, Kytril induca proliferacin celular en el hgado de las ratas y tumores hepatocelulares en las ratas y los ratones. Considerando estos resultados, Kytril Debe prescribirse nicamente en las dosis y las indicaciones recomendadas. Trastornos de la fertilidad: en las ratas, Kytril pas tena ningn efecto adverso sobre la reproduccin, la fertilidad ni el desarrollo prénatals y posnatal. Teratogenicidad: efectos teratgenos no se observaron en las ratas Ni en los conejos. Indicaciones. Kytril is indicado para la profilaxis y el tratamiento (contrôle) de: a) nuseas y vmitos agudos y Tardos asociados con la quimioterapia y la radioterapia, b) nuseas y vmitos postoperatorios (slo solucin inyectable). Dosificacin. Dosis habituelle: nuseas y vmitos inducidos por la quimioterapia (NVIQ): Adultes: comprimidos: profilaxis: 1mg dos veces al da o 2mg una vez al da durante non mximo de una semana tras la quimioterapia. La primera dosis de Kytril debe administrarse dentro de la hora inmediatamente antérieure al comienzo del tratamiento. Administracin intravenosa: profilaxis: una dosis de Kytril de 1-3 mg (10-40mcg / kg) en inyeccin IV lenta (30 segundos) o en infusin IV, diluida en 20-50ml de lquido de infusin y administrada en 5 minutos antes de comenzar la quimioterapia. Tratamiento: una dosis de Kytril de 1-3 mg (10-40mcg / kg) en inyeccin IV lenta (30 segundos) o en infusin IV, diluida en 20-50ml de lquido de infusin y administrada en 5 minutos. Si de la necesario, Pueden ms administrarse dosis de Kytril un intervalos de al menos 10 minutos. La dosis diaria mxima de Kytril es de 9 mg. Pediatra (nios de 2 a 16 aos): administracin intravenosa: una dosis de 10-40mcg / kg (hasta 3mg) en infusin IV, diluida con 10-30ml de lquido de infusin y administrada a lo largo de 5 minutos antes de comenzar la quimioterapia. Si de la necesario, puede administrarse una dosis ms dentro de un perodo de 24 horas. Esta dosis adicional debe estar separada COME mnimo 10 minutos de la infusin inicial. Nuseas y vmitos inducidos por la radioterapia (NVIR): Adultes: comprimidos: 2mg una vez al da durante non mximo de una semana tras la radioterapia. La primera dosis de Kytril debe administrarse dentro de la hora inmediatamente antérieure al comienzo del tratamiento. intravenosa Administracin (IV): profilaxis. debe administrarse una dosis de Kytril de 1-3 mg (10-40mcg / kg) en inyeccin IV lenta (30 segundos) o en infusin IV, diluida en 20-50ml de lquido de infusin y administrada en 5 minutos antes de comenzar la quimioterapia. Pediatra. aucun datos de foin suficientes para recomendar el uso de Kytril en la profilaxis y el tratamiento de NVIR en los nios. Nuseas y vmitos postoperatorios (NVPO :) adultos: administracin intravenosa: profilaxis: una dosis de 1mg (10mcg / kg) de Kytril en inyeccin IV lenta (30 segundos) antes de la induccin de la anestesia. Tratamiento: una dosis de 1mg (10mcg / kg) de Kytril en inyeccin IV lenta (30 segundos). La dosis mxima en pacientes anestesiados para una intervencin quirrgica es de 3mg de Kytril IV en da un. Pediatra: par la recomendar de datos pas de foin el uso de Kytril en la profilaxis y el tratamiento de NVPO en los de nios. Pautas posolgicas especiales: ancianos. no es necesario ajustar la dose. Insuficiencia rénale: no es necesario ajustar la dose. Insuficiencia heptica: no es necesario ajustar la dose. Contraindicaciones. Kytril is contraindicado en pacientes alrgicos al granisetrn o un alguno de sus excipientes. Reacciones adversas. Ensayos clnicos: la tolerabilidad de Kytril en los estudios con seres humanos ha sido buena. Como con otros frmacos de este grupo, se han descrito cefalea y estreimiento. La frecuencia de reacciones de hipersensibilidad notificadas, exantemas y anafilaxis inclus, ha sido escasa. Se han descrito aumentos de las transaminasas hepticas con una frecuencia similaire a la de los pacientes Que reciban non tratamiento comparativo. Al Igual que con otros antagonistas de la 5-HT 3. con Kytril se han descrito cambios electrocardiogrficos, incluida la prolongacin del intervalo QT. Estos cambios electrocardiogrficos con Kytril eran de ndole menor y, por lo général, sin importancia clnica Indicios de proarritmia especficamente pas hubo ninguno. (Ver Advertencias e Interacciones). Experiencia Tras la comercializacin: los datos De La FARMACOVIGILANCIA Tras la comercializacin en ms de 4 millones de pacientes concuerdan con la informacin sobre la seguridad toxicolgica en los estudios clnicos. Acerca de los cambios electrocardiogrficos de, ver clnicos Ensayos. Advertencias. Dado Que Kytril puede frenar la motilidad intestinale, a los pacientes con signos de obstruccin intestinale subaguda se los debe mantener en estrecho seguimiento tras la administracin de Kytril. Al Igual que con otros antagonistas de la 5-HT 3. con Kytril se han descrito cambios electrocardiogrficos, incluida la prolongacin del intervalo QT. Estos cambios electrocardiogrficos con Kytril eran de ndole menor y, por lo général, sin importancia clnica Indicios de proarritmia especficamente pas hubo ninguno. Non obstante, podran tener Consecuencias clnicas en pacientes con arritmias o trastornos de la conduccin cardaca preexistentes. Por ello, se proceder con especial precaucin en los pacientes con comorbilidad cardaca, en tratamiento quimioterpico cardiotxico y / o con anomalas electrolticas concomitantes. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar mquinas: en sujetos sanos no se detectaron efectos clnicos relevantes sobre el EEG en reposo y los resultados de pruebas psicomtricas tras la administracin IV de Kytril en cualquiera de las dosis ensayadas (hasta 200mcg / kg). No existen datos acerca de los efectos de Kytril sobre la capacidad para conducir vehculos y utilizar mquinas. Interacciones. En los estudios con roedores, Kytril ne induca ni inhiba el sistema citocromo enzimtico de metabolizacin de los frmacos P-450,. En los estudios in vitro, Kytril tampoco inhiba la actividad de ninguna de las subfamilias descritas del citocromo P-450. En el ser humano, la induccin de enzimas hepticas por el fenobarbital se tradujo En un aumento del aclaramiento plasmtico totale de Kytril IV del orden del 25. En estudios in vitro con microsomas humanos, el ketoconazol inhiba la oxidacin del anillo aromtico de Kytril. Ahora bien, ante la ausencia de una relacin farmacocintica / farmacodinmica con el granisetrn, se cree Que estos cambios pas tienen ninguna trascendencia clnica. En el ser humano, Kytril soi ha administrado sin problemas con benzodiacepinas, neurolpticos y antiulcerosos, frmacos prescritos habitualmente con antiemticos. Adems, no se ha observado ninguna interaccin medicamentosa Entre les emetgenos de Kytril y los. En pacientes anestesiados no se han Llevado un cabo estudios especficos de Interacciones medicamentosas, pero Kytril se ha administrado sin problemas con los analgsicos y anestsicos habituales. Por otro lado, Kytril pas adapta la actividad de la subfamilia 3A4 del citocromo P-450 (que interviene en el metabolismo de los analgsicos opioides Principales). Al Igual que con otros antagonistas de la 5-HT 3. con Kytril se han descrito cambios electrocardiogrficos, incluida la prolongacin del intervalo QT. Estos cambios electrocardiogrficos con Kytril eran de ndole menor y, por lo général, sin importancia clnica Indicios de proarritmia especficamente pas hubo ninguno. Non obstante, podran tener Consecuencias clnicas en los pacientes tratados simultneamente con frmacos Que prolonguen el intervalo QT y / o sean arritmgenos. Uso en poblaciones especiales: embarazo: no se han realizado estudios con mujeres Embarazadas y no se sabe si el granisetrn se excreta con la leche materna. El uso de Kytril durante el embarazo o la lactancia debe limitarse a las situaciones en las que el beneficio esperado para la justifique madre el riesgo para el foeto o el lactante. Conservacin. Ampollas: protjase de la luz. No debe congelarse. Mezclas de cloruro de granisetrn y fosfato sdico de dexametasona fils compatibles en concentraciones de 10-60mcg / ml de granisetrn y 80-480mcg / ml de fosfato de dexametasona en los lquidos para infusin IV solucin salina isotnica (0,9) y solucin glucosada al 5. El perodo de Validez de la mezcla es de 24 horas. Kytril permanece estable COME mnimo durante 24 horas cuando se mantiene un temperatura ambiente en alguna de las soluciones siguientes: solucin salina isotnica (0,9) BP, solucin salina al 0,18, solucin glucosada al 4 BP, solucin glucosada al 5, solucin de Hartmann, solucin de lactato sdico o solucin de mannitol. INSTRUCCIONES especiales de uso, manipulacin y eliminacin: totale de 20-50ml en una de las soluciones siguientes de la dosis adecuada se diluye con lquido de infusin hasta non: solucin salina isotnica (0,9) BP preparacin de una infusin: para adultos , solucin salina al 0,18, solucin glucosada al 4 BP, solucin glucosada al 5, solucin de Hartmann, solucin de lactato sdico o solucin de mannitol. Nios: la dosis adecuada se diluye con lquido de infusin (COME para los adultos) totale de 10-30ml volumen hasta un. Datos farmacuticos: este medicamento pas debe utilizarse despus de la fecha de caducidad, indicada con EXP en el envase externo. Sobredosificacin. Non exists ningn antdoto especfico de Kytril. En caso de Sobredosis de Kytril, debe aplicarse non tratamiento sintomtico. Se han notificado Sobredosis de hasta 38,5mg de clorhidrato de granisetrn en una inyeccin nica péché Que se produjeran sntomas o tan slo una ligera cefalea. Presentacin. Ampollas: 1mg / 1ml, 3mg / 3ml x 5. Comprimidos: 1mg x 2 y 10.