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Mxico ZESTRIL ASTRAZENECA Denominacin genrica: lisinopril. Forma farmacutica y formulacin: Tabletas. Cada tableta contiene: Lisinopril dihidratado equivalente à 5 mg, 10 mg y 20 mg de lisinopril anhidro. tableta excipiente cbp Una. Indicaciones teraputicas: ZESTRIL is indicado en el tratamiento de hipertensin esencial y rénovasculaire, puede ser usado solo o combinado con otro tipo de Agentes antihipertensivos. ZESTRIL is indicado en el manejo de la insuficiencia cardiaca congestiva, COME tratamiento adyuvante con diurticos y digitlicos cuando mer apropiado. los Altas dosis riesgos combinados de hospitalizacin y mortalidad (vase dosis y va de administracin). ZESTRIL is indicado en el tratamiento de infarto agudo del miocardio (dentro de las PRIMERAS 24 horas) en pacientes Que se encuentren hemodinmicamente estables, con el objeto de prevenir el desarrollo subsecuente de disfuncin ventriculaire izquierda o insuficiencia cardiaca y mejorar su sobrevida. Los pacientes deben recibir el tratamiento recomendado de acuerdo a sus condiciones COME trombolticos, cido acetilsaliclico - bloqueadores b y. Complicaciones renales de diabète sucré, en pacientes con diabète sucré tipo 1 normotensos y tipo 2 hipertensos quienes tienen una nefropata incipiente caracterizada por microalbuminurie, ZESTRIL réduire la tasa de excrecin urinaria de albmina. Farmacocintica y farmacodinamia: Farmacodinamia: Lisinopril es un inhibidor de peptidil dipeptidasa. Acta inhibiendo la Enzima Convertidora de angiotensine (ECA), Que cataliza la Conversin de I angiotensine un pptido vasoconstricteur un, angiotensine II. La angiotensine II tambin Estimula la secrecin de aldostérone un travs de la corteza suprarrenal. La inhibicin de la CEA provoca la reduccin de la concentracin de la angiotensine II, Quê un su vez Causa una reduccin de la actividad vasopresora y réduire la secrecin de aldostérone. Este decremento tardo puede resultar en non incremento de la concentracin de potasio srico. Aunque se cree que el mecanismo mediante el cual lisinopril réduire la presin artérielle es principalmente la supresin del sistema renina-angiotensine-aldostérone, le lisinopril ha demostrado ser antihipertensivo incluso en pacientes Que Sufren hipertensin con bajo nivel de renina. La CEA es idntica a la cininasa II, enzima Que degrada bradicinina. Queda por determinar si los niveles aumentados de bradicinina, non potente pptido vasodilatador, desempean ALGN papel en los efectos teraputicos de lisinopril. El efecto de ZESTRIL en la mortalidad y morbilidad, en la insuficiencia cardiaca congestiva ha sido estudiado comparando dosis altas (32,5 mg o 35 mg una vez al da), contre dosis bajas (2,5 mg o 5 mg una vez al da). En un estudio de 3,164 pacientes, con un periodo de seguimiento promedio de 46 meses en pacientes Sobrevivientes, la dosis alta de ZESTRIL redujo 12 el riesgo en el punto de corte combinado de todas las causas de mortalidad y hospitalizacin (p0.002) y redujo 8 el riesgo de todas las causas de mortalidad y hospitalizacin por problemas cardiovasculares (p0.036) en comparacin con las bajas dosis. Se observ reduccin de riesgos en todas las causas de mortalidad (8 p0.128) y mortalidad cardiovasculaires (10 p0.073). En un anlisis postérieure ne planeado (post hoc), el Nmero de hospitalizaciones por insuficiencia cardiaca se redujo en non 24 (p0.002) en pacientes tratados con dosis altas en comparacin con los tratados con dosis bajas de ZESTRIL. Los beneficios sintomticos fueron similares en pacientes tratados tanto con dosis altas COME bajas de ZESTRIL. Los resultados del estudio mostraron que el perfil de eventos adversos para pacientes tratados con dosis altas o bajas de ZESTRIL fue similaire en naturaleza y Nmero. Eventos predecibles resultantes de la inhibicin de la CEA, les contes de COME hipotensin o alteracin de la funcin rénale, fueron controlables y rara vez fueron motivo de terminacin del estudio. La tos fue menos frecuente en pacientes tratados con dosis altas de ZESTRIL en comparacin con los tratados con dosis bajas. En el estudio GISSI-3, el cual utiliz diseo non 2x2 factoriel para comparar los efectos de ZESTRIL y trinitrato de glicerilo administrado durante 6 semanas solo o combinado, contrôle de l'ONU contre en 19,394 pacientes un QUIENES soi les administr el tratamiento dentro de las 24 horas posteriores al infarto del miocardio, ZESTRIL produjo una reduccin estadsticamente significativa del 11 en el riesgo de mortalidad vs contrôle el (2p0.03). La reduccin del riesgo con trinitrato de glicerilo pas fue significativa pero la combinacin de ZESTRIL y trinitrato de glicerilo produjo una reduccin significativa del riesgo en la mortalidad del 17 vs contrôle el (2p0.02). En subgrupos de edad avanzada (mayores de 70 aos) y mujeres, pré-definidos COME pacientes de alto riesgo de mortalidad, se observ non beneficio significativo para el punto finale combinado de mortalidad y funcin cardiaca. El punto combinado finale para todos los pacientes que COME para los subgrupos de alto riesgo a los 6 meses tambin demostr beneficio significativo para aqullos tratados solamente con ZESTRIL o con ZESTRIL ms trinitrato de glicerilo durante 6 semanas, indicando non efecto preventivo para ZESTRIL. Como es de esperarse con cualquier tratamiento vasodilatador, se asoci el uso de ZESTRIL con un incremento en la incidencia de hipotensin y disfuncin rénale pero stos pas estuvieron asociados con un incremento proporcional en la mortalidad. En un estudio clnico doble ciego, aleatorizado, multicntrico Que compar ZESTRIL con un calcio antagoniste, en diabète con mellitus de 335 pacientes Tipo 2 e incipiente nefropata caracterizada por microalbuminurie, un los que se les administr ZESTRIL de 10 mg à 20 mg una vez al da durante 12 meses, se redujo la presin sistlica / diastlica 13/10 mmHg y la tasa de excrecin de albmina 40. Cuando se compar con el calcio antagoniste, el cual produjo una reduccin similaire en la presin sangunea, aqullos tratados con ZESTRIL mostraron una reduccin de maire en la tasa de excrecin de albmina urinaria, proporcionando evidencia de que la accin inhibidora de la CEA de ZESTRIL redujo la microalbuminurie mediante non mecanismo directo en los tejidos renales adems de su efecto para disminuir la presin sangunea. Es conocido que en los pacientes diabticos la CEA se encuentra presente en el endotelio con una actividad incrementada, lo que resulta en la formacin de angiotensine II y la destruccin de bradicinina, comme COME la potencializacin del dao al endotelio causado por la hyperglycémie. Los inhibidores de la CEA, lisinopril incluyendo, inhiben la formacin de angiotensine II y la ruptura de bradicinina y por lo tanto, mejoran la disfuncin endotelial. El efecto de lisinopril en la tasa de excrecin urinaria de albmina en los pacientes diabticos es mediado por una reduccin en la presin sangunea, comme COME por un mecanismo directo en los tejidos renales y de la rétine. En un estudio clnico Que incluy 115 pacientes peditricos hipertensos de edades Entre 6 y 16 aos, los pacientes Que pesaron menos de 50 kg recibieron 0,625 mg, 2,5 mg o 20 mg de ZESTRIL una vez al da y los pacientes Que pesaron 50 kg o ms recibieron 1,25 mg, 5 mg o 40 mg de ZESTRIL una vez al da. Al de finale 2 semanas, ZESTRIL administrado una vez al da, disminuy la presin artérielle de manera dosis-dependiente con una eficacia antihipertensiva consistente demostrada une dose mayores de 1,25 mg. Este efecto fue confirmado en una fase de abstinencia, dentro de la cual, la presin diastlica se elev alrededor de 9 mmHg ms, en pacientes aleatorizados un placebo que en pacientes Que fueron aleatorizados para continuar con las médias dosis y alta de lisinopril. El efecto antihipertensivo dosis-dependiente de lisinopril fue consistente un travs de varios subgrupos demogrficos: edad, escala Tanner, Gnero y raza. Farmacocintica: un inhibidor activo de la CEA orale no-sulfhdrico de Lisinopril. Absorcin: Despus de la administracin orale de lisinopril, las concentraciones sricas mximas se presentaron en non lapso de siete horas aunque se ha observado pequeo non retraso en el tiempo necesario para las alcanzar concentraciones sricas mximas en pacientes con infarto agudo del miocardio. Basados en la recuperacin urinaria, se encontr que el grado promedio de absorcin de lisinopril fue aproximadamente de un 25 con una variabilidad Entre los pacientes del 6 al 60 de todas Les probadas de dosis las (5-80 mg). La biodisponibilidad absoluta se redujo aproximadamente 16 en pacientes con insuficiencia cardiaca. La absorcin de lisinopril pas estuvo influenciada por la presencia de alimentos. Distribucin: parece Lisinopril ne unirse un otras protenas plasmticas que no mer la circulante enzima convertidora de la angiotensine (ECA). Los estudios en ratas indican Que lisinopril cruza pobremente la barrera hematoenceflica. Eliminacin: Lisinopril no es metabolizado y es excretado totalmente sin cambios en la orina. En caso de dosis mltiples, lisinopril MOSTR una vida media efectiva de acumulacin de 12,6 horas. La depuracin de lisinopril en sujetos sanos es de aproximadamente 50 mL / min. El descenso de las concentraciones sricas MOSTR una fase terminal de prolongada que no contribuye a la acumulacin del medicamento. Esta fase terminal de probablemente repré la UNIN saturable de la CEA y no es proporcional a la dose. Insuficiencia heptica: La insuficiencia de la funcin heptica en pacientes con cirrosis ocasion una reduccin en la absorcin de lisinopril (aproximadamente 30 conforme soi détermin mediante la recuperacin urinaria) pero non incremento en la exposicin (aproximadamente 50) en comparacin con sujetos sanos debido al descenso en la depuracin. Insuficiencia rénale: La insuficiencia rénale disminuye la eliminacin de lisinopril, que es excretado por los riones, pero esta disminucin se vuelve clnicamente Importante cuando la tasa de filtracin es glomérulaire 2. Despus de dosis de 0,1 a 0,2 mg / kg, la concentracin plasmtica mxima en estado estable de lisinopril se obtuvo dentro de las 6 horas, y la extensin de la absorcin basada en la recuperacin urinaria fue de alrededor del 28. Estos valores fils similares a los obtenidos previamente en adultos. Los valores tpicos de depuracin para lisinopril orale (depuracin sistmica / biodisponibilidad absoluta) en non con nio non peso de 30 kg es de 10 L / h, Que se incrementa en proporcin a la funcin rénale. Los valores de ABC y Cmax (Concentracin mxima) obtenidos en este estudio para nios fueron Consistentes a los observados en adultos. Contraindicaciones: ZESTRIL is contraindicado en: pacientes Que Son hipersensibles un cualquier componente de este producto, pacientes con antecedentes de angioedème relacionado con un tratamiento previo con ALGN inhibidor de la CEA. Pacientes con angioedème hereditario o idioptico. El segundo y tercer quarter del embarazo. Combinacin con medicamentos Que contengan aliskiren en pacientes con diabète sucré (tipo I II) o con dao rénale de moderado un severo (Tasa de Filtracin glomérulaire 2) precauciones Generales: Hipotensin sintomtica: Rara vez se présente hipotensin sintomtica en pacientes Que sufran de hipertensin pas complicada. Les ms En pacientes hipertensos Que tomans ZESTRIL probable Que se presente hipotensin si el paciente tiene disminucin de volumen por ejemplo, debido a una terapia diurtica, restriccin diettica de sal, dilisis, diarrea o vmito (reacciones vase secundarias y adversas). En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva con o sin insuficiencia rénales asociada soi présents hipotensin sintomtica sta es ms probable Que se presente en aquellos pacientes con grados ms severos de insuficiencia cardiaca COME lo refleja el uso de dosis altas de diurticos de asa, hiponatremia o insuficiencia rénaux funcional. En los pacientes con un alto riesgo de hipotensin sintomtica, el inicio de la terapia y el ajuste de la dosis deber ser monitoreado bajo estrecha supervisin mdica. Se aplican consideraciones similares para pacientes con cardiopata isqumica o enfermedad cérébrovasculaire en quienes la cada excesiva de la presin artérielle podra provocar non infarto del miocardio o non accidente cérébrovasculaire. Si se presenta hipotensin, se colocar al paciente en posicin supina, y si es necesario, deber administrarse una infusin intravenosa de solucin salina normal. Una respuesta hipotensora Pasajera no es contraindicacin para las posteriores dosis, las cuales generalmente pueden administrarse sin dificultad una vez that the presin artérielle tilisez eleva despus de la expansine del volumen. Como con otros vasodilatadores, ZESTRIL deber ser administrado con precaucin un pacientes con estenosis artica o miocardiopata hipertrfica. En algunos pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva Que tienen presin baja artérielle o normal, podra presentarse una disminucin de la presin artérielle sistmica con el uso de ZESTRIL. Este es efecto anticipado y no es por lo razn suficiente générale para el tratamiento jarretelle. Si la hipotensin se vuelve sintomtica, podra ser necesaria la reduccin de la dosis o suspensin de ZESTRIL. Hipotensin e infarto agudo del miocardio: El tratamiento con ZESTRIL ne debe ser iniciado en los pacientes con infarto agudo del miocardio Que estn en riesgo de futuros deterioros hemodinmicos serios despus del tratamiento con vasodilatador un. Estos fils pacientes con una presin sistlica esto es ms comn en pacientes Que han sido tratados comnmente con diurticos. Por lo tanto, se recomienda tener cuidado ya que estos pacientes pueden presentar disminucin del volumen hidrosalino. Debe suspenderse el diurtico dos o tres das antes de empezar la terapia con ZESTRIL (precauciones vase Generales). En los pacientes hipertensos a los que no se puede les jarretelle la terapia diurtica, la terapia con ZESTRIL debe iniciarse con una dosis de 5 mg, la dose postérieure debe ajustarse segn la respuesta de la presin artérielle. Se puede reanudar la terapia diurtica en caso de ser necesario. Ajuste de la dosificacin en caso de insuficiencia rénale: La dose en pacientes Que Sufren de insuficiencia rénale debe basarse en la depuracin de creatinina, Segn las indicaciones de la tabla 2. La dosis puede graduarse aumentndola Hasta Que la presin artérielles is controlada o hasta alcanzar non mximo de 40 mg diarios. rénovasculaire Hipertensin: Algunos pacientes con hipertensin rénovasculaire, especialmente aqullos Que Sufren de estenosis bilatérale de las arterias renales o con estenosis de la arteria con un rin solo pueden desarrollar una respuesta exagerada a la primera dosis de ZESTRIL. Por lo tanto, se recomienda una dosis inicial ms baja de 2,5 o 5 mg. Posteriormente, la dosis puede ajustarse segn la respuesta de la presin artérielle. Insuficiencia cardiaca congestiva: Como terapia complementaria un diurticos y digitlicos cuando mer apropiado, ZESTRIL puede aadirse con una dosis inicial de 2,5 mg una vez al da. Para reducir riesgos de hospitalizacin y mortalidad, La dosis de ZESTRIL Debe aumentarse: Fr incrementos a pas ms de 10 mg. intervalos Fr pas menores a dos semanas. Hasta alcanzar la dosis mxima tolerada por el paciente (35 mg una vez al da). La dosis debe ajustarse basndose en la respuesta clnica de cada paciente. En los pacientes Que tienen alto riesgo de hipotensin sintomtica, es decir, pacientes con disminucin de sal con o sin hiponatremia, con hipovolemia, o que estuvieran sometidos un terapia diurtica vigorosa, se deben corregir estas condiciones, si es posible, previamente a la terapia con ZESTRIL. El efecto de la dosis inicial de ZESTRIL sobre la presin artérielle debe ser monitoreado cuidadosamente. Infarto agudo del miocardio: El tratamiento puede iniciarse dentro de las 24 horas de los primeros sntomas. La dosis inicial de ZESTRIL es de 5 mg por va orale, seguida de otros 5 mg despus de 24 horas, 10 mg despus de 48 horas y Posteriormente 10 mg una vez al da. A los pacientes con presin sistlica baja (debe ser retirado. La administracin debe continuar durante seis semanas. Los pacientes Que desarrollen sntomas de insuficiencia cardiaca deben continuar con ZESTRIL (vase dosis y va de administracin para insuficiencia cardiaca congestiva). Con compatible trinitrato es ZESTRIL de glicerina intravenosa o transdrmica Complicaciones renales de diabète. le diabète de con mellitus de en tipo 1 normotensos, la dosis diaria es de 10 mg de ZESTRIL una vez al da, la cual puede incrementarse un mg al da si es necesario, para lograr una 20 presin sangunea diastlica ne is recomendado en nios menores de 6 aos de edad, o en nios con insuficiencia rénale severa (tasa de filtracin glomérulaire 2) Administracin en ancianos:. en estudios clnicos, pas hubo alteraciones en la eficacia o en el perfil de seguridad del medicamento ocasionadas por la edad sin embargo, cuando la edad avanzada is asociada con disminucin de la funcin rénale, deben seguirse las Pautas indicadas en la tabla 2 (vase dosis y va de administracin) para determinar la dosis inicial de ZESTRIL. Posteriormente, la dosis debe ajustarse segn la respuesta de la presin artérielle. Manifestaciones y manejo de la sobredosificacin o ingesta accidentelle: Los sntomas de sobredosificacin pueden incluir hipotensin severa, alteraciones electrolticas e insuficiencia rénale. Despus de la ingestin de una Sobredosis, el paciente deber ser mantenido bajo estrecha supervisin mdica. Las medidas teraputicas dependen de la naturaleza y la severidad de los sntomas. Debern emplearse medidas para prevenir la absorcin y mtodos para incrementar la eliminacin. Si se presenta hipotensin severa, el paciente deber ser colocado en posicin de choc y deber ser administrada rpidamente una infusin intravenosa de solucin salina normal. El tratamiento con angiotensine II (si is available) deber ser considerado. Los inhibidores de la CEA pueden ser removidos de la circulacin por hemodilisis. Se deber evitar el uso de membranas dializantes de alto flujo de poliacrilonitrilo. Los Electrolitos sricos y la creatinina, deben ser monitoreados frecuentemente. Presentacin (es): Caja con 14 28 tabletas de 5 mg. Caja con 14 28 tabletas de 10 mg. Caja con 14 28 tabletas de 20 mg. Recomendaciones sobre almacenamiento: Consrvese un temperatura ambiente un no ms de 30C y en lugar seco. Leyendas de proteccin: Su venta requiere receta mdica. Aucune utilisation s'en el embarazo ni en la lactancia. No se deje al alcance de los nios. Literatura mdicos exclusiva para. Este medicamento al Igual que otros inhibidores de la CEA, puede producir tos. Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Mxico por: AstraZeneca, S. A. de C. V. Super Av. Lomas Verdes n ° 67, Fracc. Lomas Verdes C. P. 53120, Naucalpan de Jurez, Mxico. Nmero de registro del medicamento: 043M88 SSA IV
