Monday, July 18, 2016

Lopressor 39






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Forma farmacutica e apresentao - envernizados Lopressor comprimidos. Caixas com 20 comprimidos. Composio - Lopressor Cada comprimido contm: tartarato de métoprolol 100 mg excipiente (lactose, amido glicolato de SDIO, polivinilpirrolidona, Celulose microcristalina, dixido de silcio coloidal, estearato de magnsio, metilcelulose, lacca, hidroxipropilmetilcelulose, dixido de titnio, laca indigotina) q. s.p. 1 comprimido. Informaes ao paciente - Lopressor O produto deve ser protegido da luz, da umidade e faire calor (abaixo de 30 C). Une donnée de validade is impressa pas cartucho. Aucune utilisation o produto aps une donnée de validade. Informe ao seu mdico se estiver grvida, amamentando ous se ocorrer gravidez1 durante o tratamento. Siga corretamente comme instrues do seu mdico, pas modificando ous interrompendo o tratamento sem antes consultant lo. O comprimido deve ser tomado com o auxlio de um lquido. Se voc se esquecer de dose tomar uma, faa-o assim Que se der conta font esquecimento, pas entanto, SE j estiver prximo ao dose Horrio da seguinte, aucun tome o comprimido Que voc esqueceu e retorne ao seu esquema de tratamento. Aucun tome un dobrada de dose (os DOI comprimidos de uma vez nica). Lopressor geralmente bem tolerado Entretanto, algumas reaes desagradveis podem ocorrer, Sendo na sua maioria transitrias e tendendo un Desaparecer sem necessidade de interromper o tratamento consulte seu mdico se alguma das seguintes reaes persistir: lento pulso, presso baixa, falta de ar, cansao, tonturas2 (algumas vEZES ao se levantar rapidamente), dor de cabea, enjo, vmitos3, dor de estmago4. Caso ocorra qualquer Reao desagradvel durante o tratamento, procurer o seu mdico: ele LHE dar un orientao adequada. TODO medicamento DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANAS. Se estiver utilizando qualquer outro medicamento Ou Se tiver qualquer outra doena, Avise ao seu mdico. deve le ser de Seu avisado se voc pour paciente Idoso, tem doena faire fgado5, diabetes6, doena circulatria, reaes alrgicas srias (por exemplo, uma Reao alrgica7 muito SRIA une picada de inseto), dor pas peito quando voc is em Repouso, problemas de tireide. Antes de passar por um procedimento cirrgico ous tratamento dentrio, informe ao mdico OÜ ao dentista Que voc is tomando Lopressor. Se voc Sentir ressecamento, ardeur ous SENSAO de areia nos olhos, informe ao seu mdico. indicaes contra - - Alergia8 ao métoprolol, un qualquer um dos Componentes da frmula ous un outros betabloqueadores pulso irrégulière ous lento OÜ cardaca insuficincia9. m circulao10 nsa membros (por EXEMPLO, muito frio, mos e plidos ps OÜ dor nos msculos da perna, quando voc etune), presso Baixa, asma11 ous algumas vezes falta de ar. Precaues - Recomenda-soi cuidado aos pacientes Que dirigem veculos ous operam mquinas, pois sua capacidade de Reao pode ser afetada, especialmente pas incio faire tratamento. NO TOME REMDIO SEM O Conhecimento DO SEU mdico. PODE SER Perigoso PARA UAS SADE. Informaes tcnicas - Lopressor Grupo farmacoteraputico: betabloqueadores cardiosseletivos Propriedades farmacodinmicas e mecanismo de ao - Lopressor Lopressor um betabloqueador cardiosseletivo, isto, ele bloqueia os receptores adrenrgicos b1 (que esto localizados principalmente pas corao12) em doses menores font Que comme necessrias para o bloqueio de receptores b2, localizados principalmente nos brnquios e vasos perifricos. Lopressor pas apresenta nenhum efeito estabilizador de membrana nem atividade agonista parcial (simpatomimtica intrnseca).O efeito estimulante das catecolaminas pas corao12 reduzido ous inibido pelo métoprolol. Isto leva ao decrscimo da freqncia cardaca, da contratilidade cardaca e do dbito cardaco13. Lopressor reduz une presso artérielle elevada, tanto em Posio supina COME na ortosttica. Tambm reduz o aumento de presso artérielle Que ocorre em Resposta un exerccios fsicos. O tratamento resulta, inicialmente, em aumentos na resistncia vascular14 perifrica, Que durante a administrao un longo prazo normalizada ou, em Alguns casos, reduzida. Como para betabloqueadores todos os. o mecanismo preciso faire efeito anti-hipertensivo de Lopressor ne is completamente elucidado. Non entanto, un Reduo da presso artérielles un longo prazo, observada com Lopressor, parece ser paralela ao decrscimo progressive na resistncia perifrica totale. Nos pacientes com angina15 poitrine, Lopressor reduz un freqncia e un gravidade dos episdios isqumicos e aumenta un capacidade de trabalho fsico. Esse efeito benfico pode ser causado pelo decrscimo na Demanda de oxignio faire miocrdio Que ocorre em resposta Reduo da freqncia cardaca e contratilidade faire miocrdio. Em pacientes com taquicardia16 supraventriculaire, com fibrilao auriculaire, com extrasstoles ventriculares ous outra arritmia17 ventriculaire, Lopressor tem efeito regulador sobre un freqncia cardaca. Sua atividade antiarrtmica ment soi, principalmente, inibio da automaticidade das clulas marca-passo e ao prolongamento da conduo auriculoventriculaire. ous le confirmado Em pacientes com infarto do miocrdio18, Lopressor diminui un mortalidade19. Esse efeito atribui - soi, possivelmente, ao decrscimo na incidncia20 de arritmias ventriculares tombes, bem COME limitao faire tamanho faire infarto21. Lopressor tem demonstrado reduzir tambm un incidncia20 de reinfartos ne miocrdio pas Fatais. Por seu efeito betabloqueador, Lopressor adequado para o tratamento de distrbios cardacos funcionais com palpitao22, par preveno de enxaqueca23 e tratamento coadjuvante do hipertireoidismo24. O tratamento un longo prazo com Lopressor pode reduzir un Sensibilidade insulina25, No entanto, Lopressor interférer com a liberao de insulina25 e com o metabolismo26 dos carboidratos, menos faire Qué betabloqueadores os aucun seletivos. Em estudos de curto prazo, demonstrou - se que Lopressor pode alterar o perfil dos lipdios sangneos. Ele pode levar ao aumento dos triglicrides27 e diminuio dos cidos graxos livres em alguns casos, um pequeno decrscimo na FRAO HDL28 tem sido observado, embora, em extenso menor faire Que o observado com betabloqueadores aucun seletivos. Em um estudo de longo prazo com durao de muitos anos, encontrou-se Reduo nos nveis de colesterol29. Propriedades farmacocinticas - Lopressor Absoro e concentraes plasmticas Lopressor absorvido em todas as partes do intestino. Aps un administrao, un absoro rpida e completa. Picos de concentrao plasmtica donc atingidos aps cerca de 1,5 à 2 horas. Comme concentraes plasmticas de Lopressor aumentam aproximadamente em proporo dose na Faixa de 50 mg à 200 mg. Por seu metabolismo26 heptico extenso de primeira passagem, aproximadamente 50 dose de uma orale nica de Lopressor atingem un circulao10 sistmica. A da eliminao PR - extenso sistmica difere Entre os indivduos por causa das diferenas genticas pas metabolismo26 oxidativo. Embora os Perfis plasmticos exibam grande variabilidade interindivduos, eles demonstram boa reprodutibilidade pas prprio indivduo. Em administraes repetidas un porcentagem de sistemicamente dose disponvel aproximadamente 40 maior faire Que dose aps nica (que cerca de 70). Este fato pode ser causado pela saturao parcial do metabolismo26 de primeira passagem ous por seu jeu reduzido resultante do Fluxo heptico reduzido. A ingesto com alimentos pode aumentar un sistmica da et Disponibilité dose orale nica em aproximadamente 20 de la intravenosa d'un 40. Aps, o métoprolol muito rapidamente distribudo com meia - vida de 5 à 15 minutos. Non intervalo de dose de 10 à 20 mg, comme concentraes plasmticas aumentam linearmente dose de relao em. Distribuio e metabolismo26 Lopressor rapidamente distribudo com um de volume de distribuio declarado de 3,2 a 5,6 L / kg. A meia - vida no dosedependente e no se altera em administraes repetidas. Approximatif 10 de Lopressor pas plasma31 encontram-se ligados s protenas32. Lopressor atravessa un barreira placentria e encontrado pas leite materno (veja gravidez1 e lactao33. Em pacientes com hipertenso34, comme concentraes de Lopressor ne lquor donc similares quelas pas plasma31. Lopressor extensivamente metabolizado por enzimas hepticas faire sistema citocromo P 450. O metabolismo26 oxidativo de Lopressor is sangloter gentico controle. nenhum dos metablitos contribui significativamente para seu efeito betabloqueador. Eliminao e excreo a meia - vida mdia de eliminao de Lopressor de 3 a 4 horas em indivduos com metabolismo26 pobre, un meia-vIDA pode ser de 7 a 9 horas. aproximadamente recuperados 95 da podem dose ser na urina35. Na maioria faire indivduos (metabolismo26 extensivo), menos de dose de 5 da orale alors excretados na urina35 sanglotent com metabolismo26 la pobre de forma inalterada. Em, à 30 da dose podem orale ser excretados de forma inalterada . Farmacocintica em grupos especiais idosos Os pas demonstram alteraes significativas nas concentraes plasmticas de Lopressor quando comparados com jovens. A disfuno renal36 pas influi na biodisponibilidade de Lopressor OÜ na sua eliminao. A excreo de metablicos, pas entanto, reduzida. Ocorrer acmulo significativo de metablitos somente em pacientes jeu de com de creatinina37 de aproximadamente 5 ml / min ous menos e este acmulo, pas influencia comme Propriedades betabloqueadoras de Lopressor. A cirrose38 heptica pode aumentar un biodisponibilidade de Lopressor inalterado e reduzir seu clairance totale. Pacientes com anastomose portacava tm um dose da sistmico clairance endovenosa de aproximadamente 0,3 litros / min e valores de rea sangloter un curva de concentrao plasmtica à 6 vezes maiores font Qué indivduos os sadios. Doenas inflamatrias pas tm efeito sobre a farmacocintica de Lopressor. Hipertireoidismo24 pode aumentar o jeu pr - sistmico de Lopressor. Dados de Segurana pr-clnica - Lopressor Toxicidade reprodutiva - Estudos de toxicidade reprodutiva camundongos em, Ratos e Coelhos pas Indicam potencial teratognico39 para o tartarato de métoprolol. Altas doses esto Associadas com certa toxicidade materna e retardo de crescimento da prole pas tero40 e aps o nascimento. Non h evidncia de distrbio de fertilidade em Ratos em les doses, orais à 500 mg / kg. Mutagenicidade - o tartarato de métoprolol pas apresenta potencial mutagnico / genotxico em sistemas de Celulas bacterianas (teste de Ames) e em ensaios in vivo envolvendo clulas somticas de mamferos OU clulas germinais de camundongos. machos Carcinogenicidade - o tartarato de metropolol pas apresentou carcinogenicidade em camundongos e ratos aps administrao orale de doses à 800 mg / kg durante 21 a 24 meses. Indicaes - Lopressor Preveno da enxaqueca23. Contre-indicaes - Lopressor Hipersensibilidade ao métoprolol e DERIVADOS relacionados, un qualquer um dos excipientes Ou A outros betabloqueadores (pode ocorrer Sensibilidade cruzada Entre betabloqueadores).Bloqueio atrioventriculaire de graus secundrio ous tercirio. Insuficincia cardaca44 descompensada. Bradicardia45 sinusal clinicamente relevante (freqncia cardaca menor Que 45 a por minuto 50 batimentos). Doena ne n sinusal. Distrbios circulatrios arteriais perifricos tombes. Choque46 cardiognico Feocromocitoma47 pas tratado. Hipotenso48. Asma11 brnquica tombe ous histria de broncoespasmo49 tombe. O uso de Lopressor is contra - indicado em pacientes com infarto do miocrdio18 com freqncia cardaca menor Que 45 a 50 batimentos / minuto, intervalo P-R maior Que 0,24 segundos, presso sistlica50 menor Que 100 mmHg e / ous insuficincia cardaca44 tombe. Precaues e advertncias - Lopressor Como regra geral, no se déve administrar betabloqueadores un pacientes com doena broncoespstica. Non entanto, em Funo de sua relativa cardiosseletividade, Lopressor pode ser orale administrado com cautela un pacientes com doena broncoespstica de intensidade leve un moderada, que no respondam OÜ pas tolerem outros tratamentos adequados. Uma vez Que un seletividade por receptores b1 pas absoluta, um agonista b2 deve ser administrado concomitantemente e ment se usar un menor dose possvel de Lopressor. Lopressor deve ser usado com cautela em pacientes com diabète mellitus51, especialmente nos Que recebem insulina25 ous Agentes hipoglicemiantes orais52 (medicamentosas veja Interaes). Os pacientes diabticos Devem ser alertados de que os betabloqueadores podem mascarar un taquicardia16 Que ocorre com a hipoglicemia53 porm, outras manifestaes de hipoglicemia53 COME vertigens54 e sudorese55 podem aucun suprimidas ser significativamente e A aumentada sudorese55 pode ser. betabloqueadores Os aucun usados ​​ser de Devem em pacientes com insuficincia cardaca congestiva56 pas tratada (Veja de indicaes contra-). deve estabilizada primeiro ser Esta. Em Funo de seu efeito negativo na conduo atrioventriculaire, os betabloqueadores Devem ser administrados somente com cautela em pacientes com bloqueio atrioventriculaire de primeiro grau. Se o paciente desenvolver aumento da bradicardia45 (freqncia cardaca menor Que 50 a por minuto 55 batimentos), un ser deve dose gradualmente reduzida ous o tratamento gradualmente descontinuado (de indicaes veja contra-). Lopressor deve ser usado com cautela em pacientes com distrbios circulatrios arteriais perifricos (por exemplo, doena ous fenmeno de Raynaud, claudicao intermitente57), pois o tratamento com betabloqueadores pode agravar Tais condies). Em pacientes Que tem, ous suspeita de terem feocromocitoma47, Lopressor deve ser sempre administrado em associao com um a - bloqueador (Veja Contre-indicaes). Lopressor Passa por um extenso metabolismo26 de primeira passagem e eliminado principalmente via metabolismo26 heptico (veja Propriedades farmacocinticas). Portanto, un cirrose38 heptica pode aumentar un biodisponibilidade sistmica de Lopressor e reduzir seu clairance totale, Levando ao aumento da concentrao plasmtica. Pacientes idosos Devem ser tratados com cautela. Um excessivo decrscimo na presso artérielle ous na freqncia de pulso pode reduzir o suprimento de sangue58 aos RGOS vitais un nveis inadequados. Se o paciente em tratamento com Lopressor necessitar de anestesia59 geral, o anestesista deve ser informado de que o paciente is recebendo um betabloqueador. Um agente anestsico com o menor efeito cardiodepressor possvel deve ser utilizado. Se pour extremamente necessria un interrupo da terapia com betabloqueador, DEVE isso ser feito gradualmente e se completar cerca de 48 horas antes da anestesia59 geral. O tratamento com Lopressor pas deve ser interrompido repentinamente, sobretudo em pacientes com doena cardaca isqumica. Para prevenir un exacerbao de angina15 de poitrine, un dosagem deve ser reduzida gradualmente em 1 a 3 e semanas, se necessrio, terapia de substituio deve ser iniciada ao mesmo tempo. Reaes anafilticas60 precipitadas por outros Agentes podem ser particularmente tombes em pacientes Que recebem betabloqueadores e podem ser resistentes a doses Normais de adrenalina. Sempre Que possvel, se déve - evitar o uso de betabloqueadores em pacientes Que apresentam risco aumentado de anafilaxia61. Em pacientes com angina15 de Prinzmetal (angina15 do peito variante), os betabloqueadores podem aumentar o Nmero e un durao das crises de angina15. Bloqueadores de seletivos de relativamente b1 récepteur, COMO Lopressor, podem ser utilizados entre - pacientes, mas somente com a mxima cautela. Os betabloqueadores mascaram alguns dos sintomas62 clnicos de tireotoxicose. Portanto, quando Lopressor pour administrado un pacientes Que tm tireotoxicose ous donc suspeitos de desenvolv - la. ambas comme funes, tireoidiana e cardaca, Devem ser monitorizadas cuidadosamente. Un oculomucocutnea total sndrome63, COME descrita com o uso de practolol, pas relatada com Lopressor foi. Non entanto, parte dessa sndrome63 (olhos secos isoladamente ous. Ocasionalmente, com rash64 cutneo) tem ocorrido. Na maioria dos casos, os sintomas62 revertem quando o tratamento com Lopressor suspenso. Os pacientes Devem ser cuidadosamente observados em relao un efeitos oculares potenciais. Se esse efeitos ocorrerem, se déve - considerar un descontinuao do tratamento. Interaes com outros medicamentos e outras formas de interao. - Lopressor Os efeitos de Lopressor e outros anti-hipertensivos sobre une presso artérielle de aditivos donc normalmente. Pacientes recebendo tratamento concomitante com frmacos depletivos de catecolaminas, outros betabloqueadores (incluindo gotas oftlmicas), ous inibidores da MAO, Devem ser cuidadosamente monitorizados. Prazosin - un hipotenso48 aguda postural Que pode ocorrer aps une dose de primeira de prazosine pode Aumentar pacientes em Que j tomam um betabloqueador. Clonidina - se o paciente tratado com clonidina e Lopressor concomitantemente, e o tratamento com clonidina vai ser descontinuado, o uso de Lopressor deve ser suspenso por vrios dias antes que un clonidina seja retirada. Isto porque un hipertenso34 Que pode ocorrer aps un retirada da clonidina pode ser aumentada em pacientes Que recebem tratamento com betabloqueadores concomitante. Bloqueadores de canal de clcio - canal bloqueadores de de clcio, COME vérapamil e diltiazem podem potencializar o efeito depressivo dos betabloqueadores sobre une presso artérielle, freqncia cardaca, contratilidade cardaca e conduo auriculoventriculaire. Um bloqueador de canal de clcio tipo vérapamil (fenilalquilamina) ne deve ser administrado por via intravenosa un paciente recebendo Lopressor porque exists risco de parada cardaca nesta situao. Pacientes tomando bloqueador de canal de clcio tipo vérapamil associado ao Lopressor Devem ser monitorizados de cuidadosamente. Antiarrtmicos classe I e amiodarone - amiodarone, propafénone e outros Agentes antiarrtmicos classe I COME quinidina e disopiramida podem potencializar os efeitos de betabloqueadores sobre a freqncia cardaca e un conduo auriculoventriculaire. Nitroglicerina - pode aumentar o efeito hipotensivo de Lopressor. Glicosdeos digitlicos - o de uso concomitante glicosdeos digitlicos pode resultar em bradicardia45 excessiva e / ous aumento do Tempo de conduo auriculoventriculaire. Simpatomimticos - (. Por ex em gotas oftlmicas e nasais ous antitussgenos) un adrenalina e outros Agentes simpatomimticos podem, provocar reaes hipertensivas quando usadas concomitantemente com betabloqueadores Entretanto, isto menos provvel com doses teraputicas de frmacos b1, seletivos Que com betabloqueadores no-seletivos. Insulina25 e hipoglicemiantes orais52 - em pacientes diabticos Que USAM insulina25, o tratamento com betabloqueadores pode estar associado com o aumento ous com un prolongada de hipoglicemia53. Betabloqueadores podem tambm antagonizar o efeito hipoglicemiante65 das sulfonilurias66. O risco de efeitos menor com betabloqueadores seletivos COME Lopressor Que com betabloqueadores no-seletivos. Entretanto, pacientes diabticos recebendo Lopressor Devem ser monitorizados para assegurar Que o da controle diabetes6 is mantido (veja tambm Precaues e Advertncias). Antiinflamatrios no - esterides (AINES) - o tratamento concomitante com AINES COME indométacine pode diminuir o efeito anti-hipertensivo do métoprolol. Lidocana - o métoprolol pode reduzir o jeu da lidocana, Levando un um aumento dos efeitos da lidocana. Anestsicos gerais - alguns anestsicos de inalao podem aumentar o efeito cardiodepressivo dos betabloqueadores (veja Advertncias e Precaues). Indutores / Inibidores de enzima43 heptica - podem afetar que concentraes plasmticas de métoprolol. Por exemplo, un circulao10 plasmtica de métoprolol reduzida pela rifampicina e pode ser elevada pela cimetidina. lcool - o métoprolol pode alterar os parmetros farmacocinticos faire lcool. Gravidez1 e lactao33 - Lopressor Como regra geral, no se déve usar nenhuma medicao nos primeiros 3 meses de Gestão e o potencial de risco / benefcio do tratamento deve ser cuidadosamente considerado durante un gravidez1. Les primeiros de A experincia de Lopressor 3 meses de Gestão limitada, mas nenhuma m FORMAO atribuvel foetal a relatada foi Lopressor. Porm, os betabloqueadores podem reduzir un perfuso placentria. Une dose de menor possvel deve ser usada e o tratamento deve ser descontinuado pas mnimo 2 a 3 dias antes do parto para evitar o aumento da contratilidade uterina e efeitos betabloqueadores pas foeto (por exemplo, bradicardia45, hipoglicemia53). Pequenas quantidades de Lopressor alors secretadas pas leite materno: com doses teraputicas, um lactente67 Que consuma 1 L de leite por dia, dose de uma receberia menor Que 1 mg de Lopressor. Todavia, lactentes68 Devem ser cuidadosamente observados em relao aos efeitos betabloqueadores. Efeitos sobre a capacidade de dirigir veculos e operar mquinas - Lopressor Lopressor pode causar vertigens54, cansao e distrbios Visuais (Veja adversas Reaes), e, portanto, pode afetar adversamente un capacidade faire paciente para dirigir veculos ous operar mquinas. Reaes adversas - Lopressor Estimativa de freqncia: muito comuns 1 e




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